化学试剂

2020, v.42(01) 96-99

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依伐卡托中间体的合成工艺改进
Process Improvement on the Synthesis of the Intermediate of Ivacaftor

梁停停;王均伟;朱启华;徐云根;

摘要(Abstract):

改进了依伐卡托(Ivacaftor)中间体2,4-二叔丁基-5-硝基苯基乙基碳酸酯的合成工艺。原料2,4-二叔丁基苯酚经过氯甲酸乙酯保护酚羟基、硝化得到中间体和2,4-二叔丁基-6-硝基苯基乙基碳酸酯的混合物,不经柱层析纯化直接利用石油醚重结晶,以56. 1%的总收率制得高纯度的中间体,经HPLC测定中间体的纯度为95. 4%。改进后的工艺操作简单、成本低廉、易于工业化放大,为依伐卡托中间体的合成提供了一种新的、高效的制备方法。

关键词(KeyWords): 依伐卡托;2,4-二叔丁基-5-硝基苯基乙基碳酸酯;合成;工艺改进

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 中国药科大学中央高校基本科研业务费专项资金项目(2632017PT03)

作者(Author): 梁停停;王均伟;朱启华;徐云根;

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