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氮化硼纳米材料用于药物递送的研究进展
戚凯通;任婷;孙国辉;张娜;赵丽娇;钟儒刚;氮化硼(BN)纳米材料作为新一代药物载体,凭借其独特的结构特性和优异的物理化学性能,近年来已成为一类新型的药物递送体系。系统阐述了BN纳米管、纳米片及多孔材料的合成和药物递送的最新应用进展。研究表明,BN材料不仅具有超高的比表面积和卓越的生物相容性,更能通过表面功能化来实现智能响应释药,包括pH敏感、光热触发和磁性靶向等多种模式。通过创新的功能化修饰策略,如叶酸受体介导的主动靶向、聚乙二醇化改性和刺激响应聚合物包覆,BN纳米载体成功解决了传统递药系统靶向性差、毒副作用大等关键问题。特别是在肿瘤治疗领域,BN基载药系统展现出双重优势:既能显著提高药物在病灶部位的富集效率,又可实现微环境响应的可控释放,为突破血脑屏障等治疗瓶颈提供了新思路。尽管BN纳米材料在载药量、靶向性和生物安全性等方面已取得重要进展,其临床应用仍面临规模化制备、长期毒理评价等挑战。未来研究应着力于开发多功能集成化的BN载体,探索其在基因治疗、免疫调节等新兴领域的应用,推动纳米医学向精准化、智能化方向发展,以期为肿瘤治疗提供创新解决方案,更为新型药物递送系统的设计开辟崭新途径。
咔唑类化合物抗糖尿病活性研究进展
罗霜;赵丽;赵燕;马雪;王广成;糖尿病属于慢性代谢类病症,是世界范围内导致死亡和残疾的重要原因,严重威胁着人类健康。其中大约90%的糖尿病是2型糖尿病(T2DM),其主要病因是胰岛素抵抗或胰岛素分泌异常。T2DM的典型特征表现为持续性高血糖,长期血糖控制不良可进一步引发肾病、心血管疾病、肥胖、失明和高血压等多种并发症。这些并发症不仅显著降低患者生活质量,更是导致糖尿病患者致残和致死的主要原因。咔唑类化合物是一类重要的含氮杂环化合物,因其抗菌、抗癌、抗氧化和抗炎等多种生物和药理特性而在药物化学领域受到广泛关注。近年来,咔唑类化合物在抗糖尿病药物研发领域展现出广阔前景,国内外学者基于咔唑骨架设计合成了大量具有抗糖尿病活性的小分子化合物。根据抗糖尿病的作用靶点如α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶、过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)等,对近年来文献报道的具有抗糖尿病活性的天然或合成来源的咔唑类化合物进行梳理与总结,以期为后续新型抗糖尿病药物的研发提供参考。
基于力达霉素的重组融合蛋白抗体偶联药物结构稳定性的计算分析
刘梦婷;郭一涵;孟姿;刘思雨;韩田超;赵文伯;力达霉素是我国从土壤中筛选出的一个新的烯二炔类抗肿瘤抗生素,以力达霉素(LDP-AE)为基础,制备的重组融合蛋白(LDP-D3、Fv-LDP、Fv-LDP-D3)及其抗体偶联药物(LDP-D3-AE、Fv-LDP-AE、Fv-LDP-D3-AE)具有良好的抗肿瘤活性,但其相关蛋白结构尚未解析,所合成的抗体偶联药物结构是否稳定也尚未验证。基于以上研究背景,采用AlphaFold3对Fv-LDP、LDP-D3、Fv-LDP-D3重组融合蛋白的三级折叠结构进行预测,将LDP及3种重组融合蛋白分别与AE对接得到LDP-AE、LDP-D3-AE、Fv-LDP-AE和Fv-LDP-D3-AE 4种复合物,通过动力学模拟及结合自由能计算分析了4种复合物结构的稳定性,其中Fv是抗EGFR单链可变区片段,D3是人血清白蛋白(HSA)的结构域Ⅲ,LDP是力达霉素(LDM)的辅基蛋白,AE是LDM的活性烯二炔发色团。分子对接结果显示4种蛋白质均能与AE形成稳定结构,且均结合在LDP片段部分。采用多种方法对动力学模拟结果进行深入分析探讨,不同的分析方法之间可以相互印证,结果表明LDP、LDP-D3、Fv-LDP和Fv-LDP-D3均能与AE形成结构稳定的复合物,其中范德华力在这4个复合物形成的过程中起着重要作用,氢键作用也有相当一部分的贡献。
具有AIE性质Cu(Ⅱ)和Zn(Ⅱ)离子荧光探针的合成及应用
刘杰;田文慧;朱雪宇;李慧;李子康;刘喜;张凤祥;以4-二乙氨基水杨醛和丙二酸二乙酯为原料,通过Knoevenagel缩合关环(中间体Ⅰ)、水解脱羧(中间体Ⅱ)、Vilsmeier反应(中间体Ⅲ)、亲核加成反应,合成了目标化合物7-二乙氨基-3-甲酰基香豆素(2′-噻吩甲酰)腙(L),通过核磁共振谱(1HNMR、13CNMR)进行结构表征。在研究其紫外光谱、荧光光谱和聚集诱导发光基础上,探索了其离子识别应用。结果表明:在四氢呋喃溶液中,探针L对Cu2+呈选择性荧光淬灭识别,而对Zn2+呈比率型荧光识别,具有精准的离子识别能力和较好的检测灵敏度,受到其他离子的干扰较小,并且反应前后伴有明显的颜色变化(在365 nm紫外灯照射下,加入铜离子后,荧光淬灭;加入锌离子后,由绿色变为黄色)。Job′s曲线显示,探针L与Cu2+、Zn2+的物质的量之比为1∶1和2∶1,缔合常数Kb分别为5.18×105、1.51×106 L/mol,检出限分别为5.52×10-7、1.13×10-6 mol/L,均低于世界卫生组织对饮用水中Cu2+和Zn2+所允许的最高浓度。实验结果表明,该荧光探针在环境监测领域具有潜在应用价值,有望用于食品和水环境中Cu2+和Zn2+的检测。
偕胺肟基亚硝酸盐荧光探针及分析应用
李静怡;杨腾宇;陶健;赵林萍;屈凌波;杨冉;亚硝酸盐作为环境与食品中常见污染物,其快速灵敏检测对公共健康保障具有重要意义。研究基于罗丹明800与羟胺开发了一种新型水溶性荧光探针Rh-PAO,其偕胺肟结构在强酸性条件下与亚硝酸盐(NO-_2)通过重氮化反应生成NO+,导致探针红色荧光快速猝灭,并伴随溶液颜色由蓝色变为无色。该反应可在5 min内完成,且探针在50倍浓度共存离子(如Fe3+、NO-_3等)存在下仍保持高选择性,抗干扰能力显著。基于荧光光谱与紫外-可见吸收光谱的双模检测方法,Rh-PAO对亚硝酸盐的检出限分别达9.7×10-8和8.6×10-8 mol/L,灵敏度较传统Griess比色法(检出限~10-7 mol/L)及苯二胺类探针提升2~3个数量级。该方法成功应用于瓶装水与湖水样本中亚硝酸盐的检测,加标回收率为97.4%~112.9%,相对标准偏差(RSD)低于3.87%。研究进一步结合小型加热装置构建便携式检测系统,可在现场实现亚硝酸盐的可视化快速分析。通过偕胺肟反应位点的设计策略,探针的重氮化反应速率与水溶性显著提升,解决了传统苯二胺结构反应速度慢、水溶性差的缺陷。工作为亚硝酸盐的高效检测提供了新方法,在环境水质监测与食品安全领域展现出重要应用潜力。
ART-N,P-CQDs的制备及其对药品中Fe(Ⅲ)的荧光检测
吴楚仪;吕枭;李华辉;张荩之;吴煜琳;黎天云;赵丹华;以蔗糖为碳源,磷酸二氢铵为氮与磷源,通过一步水热法制备了一种耐酸型氮、磷掺杂碳量子点(ART-N,P-CQDs)作荧光探针,利用透射电镜(TEM)、傅里叶红外光谱(FT-IR)、纳米粒度分析仪、X-射线光电子能谱(XPS)、紫外分光光度计和荧光分光光度计对ART-N,P-CQDs的结构及其光学性质进行表征分析。结果显示,ART-N,P-CQDs为平均粒径1.7 nm的球形结构,其表面含有丰富的羟基、羧基、胺基、磷酸酯基等丰富的含氮、磷、氧的官能团,具有激发独立性的蓝色荧光,荧光量子产率为4.7%。鉴于Fe(Ⅲ)对ART-N,P-CQDs具有荧光猝灭效应,且为了准确检测Fe(Ⅲ),需将其置于酸性环境以防止三价铁水解。从而构建了一种能在酸性环境下检测微量Fe(Ⅲ)的新方法。该方法线性方程为F0/F=0.003 64C(Fe3+)+0.990 1(R2=0.994 2),检出限为1.49μmol/L,线性范围为10~100μmol/L,能量转移猝灭和静态猝灭过程是致使ART-N,P-CQDs荧光猝灭的原因。ART-N,P-CQDs在一定酸性环境、离子强度及干扰离子共存的条件下检测体系仍具有良好的荧光稳定性,将该方法应用于补铁药品中微量铁的测定,其加标回收率为94.59%~99.53%,结果令人满意。该方法操作简便,可用于市面上补铁药片中铁含量的检测,具有一定的应用前景。
木质素-纤维素多功能性复合材料的研究进展
李美婵;李贺;李灿;付泳盛;李君;李德强;近年来,随着环保意识的提升和可持续发展战略的推进,开发绿色环保的生物基材料来替代传统石油基塑料已成为材料科学领域的研究热点。其中,纤维素作为自然界储量最丰富的生物质资源,因其分子链上含有大量羟基而具有优异的成膜性、可再生性和可降解性。然而,纤维素基材料在紫外线屏蔽性、阻燃性及抗氧化性能等方面的不足,严重限制了其在高附加值领域的应用。在此背景下,木质素因其独特的分子结构而备受关注。木质素分子中富含的芳香环结构和多种活性官能团,使其具有出色的热稳定性、抗氧化性以及优异的紫外屏蔽性能。这些特性可使木质素有效地拓展纤维素的应用范围,同时保持其可降解特性。基于当前研究现状,系统综述了木质素-纤维素复合材料的最新研究进展,重点分析了木质素对纤维素基材料阻燃性、紫外屏蔽性、抗氧化性和抗菌性等关键性能的影响机制。此外,还探讨了该领域发展面临的主要挑战和机遇,为开发新一代多功能性生物基功能性复合材料提供了重要参考。
响应面法优化叶黄素酯提取及对癌细胞生长影响研究
陈本书;罗爱芹;丛勇;梁阿新;李紫媛;罗茂国;孙立权;采用响应面法优化超速破碎提取万寿菊中叶黄素酯的提取工艺参数,并研究该提取方法提取的叶黄素酯提取物抗癌生物活性。在单因素实验基础上,确定超速破碎提取次数、提取时间、料液比3个因素为主要影响提取工艺的因素,以叶黄素酯提取率为评价指标,研究超速破碎提取的最佳工艺参数,同时设置不同浓度叶黄素酯(20、40、80μg/mL),通过细胞存活率和凋亡率检测实验研究叶黄素酯对HeLa细胞生长的影响。当超速破碎提取法提取转速为3 500 r/min,提取次数为3次,提取时间为9 min,料液比为1∶19(g/mL),得到叶黄素酯提取率为15.66%。通过CCK-8试剂盒检测细胞存活率,FITC-Annexin V/PI流式细胞仪检测细胞凋亡率,实验结果表明,叶黄素酯对HeLa细胞生长具有抑制作用,随着叶黄素酯浓度增加,其抑制效果增强,其中当叶黄素酯浓度为80μg/mL时,HeLa细胞存活率降低近50%。超速破碎提取法能效高、低耗提取万寿菊中叶黄素酯,为工业化生产提供技术支撑,同时研究结果表明万寿菊提取物中叶黄素酯能够有效抑制Hela细胞生长。
响应面法优化高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱联用法分析环境地表水中的形态砷
牛倩;张军伟;针对传统检测方法在复杂基质中分离效率不足的问题,首次将响应面法(RSM)与高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱(HPLC-ICP-MS)联用技术结合,建立了一种高灵敏度环境地表水中砷酸盐(As(Ⅴ))、亚砷酸盐(As(Ⅲ))、一甲基砷(MMA)、二甲基砷(DMA)、砷甜菜碱(AsB)、砷胆碱(AsC)6种形态砷的分析方法。通过Box-Behnken设计优化流动相pH(6.0~7.0)、甲醇比例(10%~20%)及进样量(20~40μL),成功的构建了二次回归模型(RAdj2=0.951),利用响应面法优化得出最优条件,研究发现pH与甲醇交互作用显著影响分离效率,最优条件为pH 6.7、甲醇13%、进样量28μL,总分离度达11.4±0.3。采用Hamilton PRP-X100色谱柱与梯度洗脱程序,6种形态砷(As(Ⅲ)、As(Ⅴ)、MMA、DMA、AsB、AsC)均能在12 min内实现基线分离(分离度>1.5),各形态砷检出限为0.06~0.17μg/L,加标回收率为95.4%~104.7%,相对标准偏差<6%。运用于实际水样分析显示,无机砷As(Ⅲ)和As(Ⅴ)占到总砷的60%~80%,是水中砷的主要存在形态。通过碰撞反应池技术能够有效消除40Ar35Cl+干扰,建立的校正方程(I校正=I实测-0.13I干扰)显著提升检测准确性。
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期刊信息
期刊名称:《化学试剂》
创刊日期:1979年4月•月刊
主管单位:中国石油和化学工业联合会
主办单位:中国分析测试协会
国药集团化学试剂有限公司
北京国化精试咨询有限公司
编辑出版:化学试剂编辑部
主 编:何晖
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